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 。皮膚炎藥_ 非類固醇 _普特皮軟膏 Protopic
 

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 。皮膚炎藥_ 非類固醇 _普特皮 Protopic 0.1% 軟膏 
 。皮膚炎藥_ 非類固醇 _普特皮軟膏 Protopic (10公克，處方藥450元臻)
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 。皮膚炎藥，非類固醇，普特皮 Protopic 0.1% 軟膏  (10公克，處方藥450元臻)
☆【普特皮 Protopic】有二種強度。
☆【普特皮 Protopic 0.03% 軟膏】適用於2歲~16歲以下。


☆【普特皮 Protopic 0.1% 軟膏】適用於成人與青少年(16歲及16歲以上)。

●【藥品名稱】：普特皮軟膏 0.1% ( Protopic Ointment 0.1% )　　
●【藥品用途】：異位性皮膚炎
●【適應症狀】：如下
1. 【普特皮 0.03% 】於症狀發作期治療：第二線使用於幼兒及青少年(2歲及16歲以下)
1. 【普特皮 0.1% 】於症狀發作期治療：第二線使用於青少年及成人(16歲及16歲以上)
☆【因為潛在危險而不宜使用其他傳統治療】、
☆【對其他傳統治療反應不充分】、
☆【無法耐受其他傳統治療(如外用的皮質類固醇)的中度至重度異位性皮膚炎病人，作為短期治療】、
☆【無法耐受其他傳統治療(如外用的皮質類固醇)的中度至重度異位性皮膚炎病人，作為間歇性長期治療】、
2. 維持治療：
☆【治療中度至重度異位性皮膚炎，針對有高疾病惡化率(即每年發生4次或以上)且曾對每天2次、最多6週的tacrolimus軟膏治療出現初步反應(病灶清除、幾乎清除或僅剩輕微影響)的病人，預防復發並延長無復發期。
●【主要成份】：TACROLIMUS
●【藥理作用】：如下
1.Tacrolimus 用於異位性皮膚炎的作用機制仍未知。
2.Tacrolimus 已被證實會與一種細胞內蛋白 FKBP-12 結合，進而抑制 T 型淋巴球的活化。接著形成一種 tacrolimus FKPB-12、鈣、鈣調素(calmodulin)和 calcineurin 的複合物，並且抑制了 calcineurin 磷酸酶的活性。這種效應已經被證實會防止活化的 T 型細胞(NF-AT)核因子的去磷酸化作用與易位(translocation)。這種核成分被認為會啟動基因轉錄以形成淋巴激素(interleukin-2、gamma 干擾素)。
3.Tacrolimus 也會抑制具有 IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF即TNF-α密碼基因的轉錄，這些都參與 T 形細胞活化的早期階段。
4.Tacrolimus 已被證實會抑制預先形成的介體(mediator)從皮膚肥胖細胞和嗜鹼白血球釋出，也會向下調節 Langerhans 細胞上 FCεRI 的表現。。

●【使用方法】：每天2次，早晚各一次，在患部塗敷一薄層，避免日曬。(須由醫師處方使用)
☆ 在患部皮膚上塗抹薄薄一層【普特皮 Protopic 軟膏】，並且徹底的輕輕揉搓。
☆ 異位性皮膚炎的症狀消失之後，應再繼續治療一週。
☆【症狀發作期治療】：每天使用兩次，在患部皮膚上塗抹薄薄一層，此種最小用量應徹底的輕輕揉搓，以達到確實控制異位性皮膚炎的病症。
☆【維持治療】：每週使用兩天，一天塗抹1次 (例如星期一與星期四 各塗抹1次) ,塗抹於常受異位性皮膚炎影響的部位。
●【製造廠商】：LEO LABORATORIES LIMITED
●【供應廠商】：禾利行股份有限公司
●【使用禁忌】：如下
◇ 對tacrolimus或製劑中其他成分有過敏史者。
◇ 成人患部面積30%~50%，每星期不超過30gm；患部面積>50%，每星期不超過60gm。
◇ 面積計算：成人依照 rule of nines ：頭頸9%，兩上肢18%，軀幹18%，背18%，兩下肢36%，陰部1%，由部位乘以大約比例之總和。
◇ 使用一個月後，症狀若無改善，應改用其他藥物治療。
◇ 以三個月為一個療程，作間歇性長期治療者，若需繼續治療，每月限使用30公克。
◇ 不可合併紫外線治療。

●【副作用】：如下
◇ 給藥部位灼熱、搔癢、毛囊炎、頭痛、類似感冒的症狀等。

●【注意事項】：如下
使用軟膏治療之前，應先清除治療部位的臨床感染；使用期間應避免或減少暴露於日光下。

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● 普特皮 (Protopic) 軟膏 0.1% (官方仿單說明 轉貼)

原始仿單瀏覽
◇ 普特皮普特皮軟膏 0.1%
◇ Protopic Ointment 0.1%
◇ 衛署藥輸字第 023346 號
◇ 本藥須由醫師處方使用

1. 藥品名稱 Protopic 0.1% 軟膏

2. 定性與定量組成
☆ 1 g Protopic 0.1% 軟膏含 1.0 mg tacrolimus (tacrolimus monohydrate (0.1%) 形式 )。
☆ 具有已知影響的賦形劑 Butylhydroxytoluene (E321) 15 micrograms/g ointment
☆ 有關賦形劑完整列表，請參閱第 6.1 節。

3. 劑型
☆ 軟膏
☆ 白色至淡黃色軟膏。

4. 臨床特性

4.1 適應症
☆ Protopic 0.1% 軟膏適用於成人與青少年 (16 歲及 16 歲以上 )。
★ 症狀發作期治療：
☆ 第二線使用於青少年及成人 (16 歲及 16 歲以上 ) 因為潛在危險而不宜使 用其他傳統治療、或對其他傳統治療反應不充分、或無法耐受其他傳統治 療 ( 如外用的皮質類固醇 ) 的中度至重度異位性皮膚炎病人，作為短期及 間歇性長期治療。
★ 維持治療：
☆ 治療中度至重度異位性皮膚炎，針對有高疾病惡化率 ( 即每年發生 4 次或 以上 ) 且曾對每天 2 次、最多 6 週的 tacrolimus 軟膏治療出現初步反應 ( 病 灶清除、幾乎清除或僅剩輕微影響 ) 的病人，預防復發並延長無復發期。

4.2 用法及用量 Protopic 應由具診斷與治療異位性皮膚炎有經驗的醫師進行治療。
☆ Protopic 含兩種劑量規格，Protopic 0.03% ( 請詳見衛署藥輸字第 023345 號仿單 ) 與 Protopic 0.1% 軟膏。
★ 症狀發作期治療
☆ 成人與青少年 (16 歲及以上 )
☆ Protopic 軟膏 0.03% 及 0.1%
☆ – 在患部皮膚上塗抹薄薄一層 Protopic 0.1%（tacrolimus）軟膏，每天 兩次。此種最小用量應徹底的輕輕揉搓，以控制異位性皮膚炎的徵候 與症狀。當徵候與症狀消失，便應停止治療。若有復發症狀，應重新 開始每天兩次使用 Protopic 0.1% 軟膏。如果臨床情況允許，應減少 使用次數或改用 Protopic 0.03%。
☆ – 倘若異位性皮膚炎的徵候與症狀（如搔癢、皮疹與發紅）在二週內未 見好轉，醫師應考慮其他的治療方式。
☆ Protopic 軟膏塗抹在可能促進全身性暴露之閉合性情況之下的安全性尚未 經評估。
☆ Protopic 軟膏不可以使用閉合性敷料。
☆ 兒童 (2-15 歲 )
☆ Protopic 軟膏 0.03% 相關用法用量請詳見衛署藥輸字第 023345 號仿單。
☆ 只有 Protopic 0.03 軟膏可用於 2 至 16 歲的兒童。
☆ 在獲得進一步的數據之前，2 歲以下的兒童不應使用 Protopic 軟膏。

★ 維持治療
☆ 使用 tacrolimus 軟膏每天 2 次長達 6 週出現反應 ( 病灶清除、幾乎清除或 僅剩輕微影響 ) 的病人適合接受維持治療。
☆ 成人與青少年 (16 歲及以上 )
☆ 成人病人應使用 Protopic 0.1% 軟膏。
☆ Protopic 0.1% 軟膏應每天塗抹 1 次、每週 2 次 ( 例如星期一與星期四 )， 塗抹於常受異位性皮膚炎影響的部位，以避免病灶惡化至復發。每次塗抹 應相隔 2 - 3 天，期間不應進行 Protopic 治療。
☆ 完成 12 個月的治療後，醫師應檢視病人狀況，並在缺乏超過 12 個月維持治療安全數據的情況下，決定是否繼續進行維持治療。
☆ 若出現復發徵兆，應重新開始進行每天 2 次的治療 ( 請見上方症狀發作期 治療章節 )。

★ 年長者
☆ 目前未針對年長者進行特定試驗。

★ 兒童族群
☆ 只有 Protopic 0.03% 軟膏可用於 2 至 16 歲的兒童，相關用法用量請詳見 衛署藥輸字第 023345 號仿單。
☆ Protopic 軟膏不可用於 2 歲以下兒童，直到取得進一步數據為止。

★ 投與方式
☆ Protopic 軟膏應薄薄一層塗抹於患部皮膚。Protopic 軟膏可用於身體任何 部位，包括臉部、頸部與彎曲部位，除黏膜部位外。Protopic 軟膏不可塗 抹於敷料下，因為此塗藥方式尚未於病人進行研究 ( 請見第 4.4 節 )。

4.3 禁忌症
☆ 對活性成分、一般 macrolides 類藥物或任何 6.1 節內所列之賦形劑過敏。

4.4 使用之特殊警語及注意事項
☆ 使用 Protopic 軟膏時應避免皮膚暴露於陽光下，並避免於日光浴下使用 紫外 (UV) 線、接受 UVB 或 UVA 合併 psoralens (PUVA) 療法 ( 請見第 5.3 節 )。醫師應建議病人採取適當的防曬方式，例如縮短日曬時間、使用防 曬產品以及以適當衣物遮蓋皮膚。Protopic 軟膏不可塗抹於可能為惡性或 癌前病變的病灶。
☆ 於治療先前濕疹的部位出現任何新的變化時，應由醫師進行檢查。
☆ 具有皮膚屏障缺陷 ( 如 Netherton 症候群、層狀魚鱗癬、全身性紅皮症或 皮膚移植物與宿主疾病 ) 的病人，不建議使用 tacrolimus 軟膏。這些皮膚 狀況可能會增加 tacrolimus 的全身性吸收。也不建議以口服投予 tacrolimus 的方式治療這些皮膚狀況。這些狀況曾有 tacrolimus 血中濃度升高 的上市後通報案例。
☆ 對皮膚影響範圍大且影響時間長的病人使用 Protopic 時應小心謹慎，尤 其是兒童 ( 請見第 4.2 節 )。病人 ( 尤其是兒童病人 ) 接受 Protopic 治療期 間，應持續接受有關治療反應以及是否需持續接受治療等評估。12 個月 後，此評估內容應包含暫停兒童病人的 Protopic 治療 ( 請見第 4.2 節 )。
☆ 長期 ( 即數年 ) 局部免疫抑制 ( 可能造成感染或皮膚惡性腫瘤 ) 的可能性 不明 ( 請見第 5.1 節 )。
☆ Protopic 含活性成分 tacrolimus，為 calcineurin 抑制劑。在移植病人中， 長期暴露於全身性強化免疫抑制療法後，投予全身性 calcineurin 抑制劑， 會導致罹患淋巴瘤及皮膚惡性腫瘤的風險增加。使用 tacrolimus 軟膏的病 人曾通報發生惡性腫瘤，包括皮膚 ( 即皮膚 T 細胞淋巴瘤 ) 和其他類型的 淋巴瘤，以及皮膚癌的案例 ( 請見第 4.8 節 )，Protopic 不可用於先天或 後天免疫缺乏病人，或正在接受會造成免疫抑制效果之療法的病人。
☆ 於 接 受 Protopic 治 療 的 異 位 性 皮 膚 炎 病 人 身 上 並 未 觀 察 到 明 顯 的 tacrolimus 全身濃度。
☆ 臨床試驗中的淋巴結腫大案例並不常見 (0.8%)。其中大部分案例為感染 所造成 ( 皮膚、呼吸道、牙齒 )，並且於接受適當抗生素治療後緩解。接 受免疫抑制療法 ( 例如全身性 tacrolimus) 的移植病人罹患淋巴瘤的風險 會增加；因此應監測接受 Protopic 治療且出現淋巴結腫大的病人，以確 保淋巴結腫大緩解。
☆ 應檢查並持續觀察治療初期發生的淋巴結腫大。若淋巴結腫大持續不消 退，應檢查造成淋巴結腫大的病因。若不清楚造成淋巴結腫大的病因，或 發生急性傳染性單核球增多症，應考慮停用 Protopic。
☆ 目前尚未評估以 Protopic 軟膏治療臨床感染之異位性皮膚炎的療效與安 全性。開始進行 Protopic 軟膏治療前，應先清除治療部位的臨床感染。
☆ 異位性皮膚炎病人易罹患皮膚淺層感染。Protopic 治療可能會導致毛囊炎 及皰疹病毒感染 ( 單純皰疹皮膚炎 [ 皰疹性溼疹 ]、單純性皰疹 [ 唇皰疹 ]、 卡波西氏水痘樣疹 ) 的風險增加 ( 請見第 4.8 節 )。發生這些感染時，應評 估衡量使用 Protopic 的風險及效益。
☆ 使用 Protopic 軟膏後 2 小時內不可於同一個部位使用潤膚劑。目前尚未 評估與其他局部製劑併用的影響。目前缺乏與全身性類固醇或免疫抑制藥 物併用的使用經驗。
☆ 應小心避免接觸眼睛與黏膜。若不小心塗抹至這些部位，應徹底擦掉軟膏 並 / 或以清水沖洗。
☆ 目前尚未於病人身上研究於敷料下使用 Protopic 軟膏。不建議使用密閉 性敷料。
☆ 與任何外用藥品一樣，若雙手非治療部位，則病人使用藥品後應清潔雙 手。
☆ Tacrolimus 主要經肝臟代謝，儘管接受外用治療後的血中濃度偏低，但肝 衰竭病人使用軟膏時仍應小心 ( 請見第 5.2 節 )。

★ 對於賦形劑的不良反應
☆ Protopic Ointment 含有 butylhydroxytoluene (E321)，可能會造成局部皮 膚反應 ( 如接觸性皮膚炎 ) 或是對眼睛或黏膜造成刺激。

4.5 與其他藥物的交互作用以及其他形式的交互作用
☆ 目前尚未進行 tacrolimus 軟膏的正式外用藥物交互作用試驗。
☆ Tacrolimus 不會於人體皮膚內代謝，因此不具有可能影響 tacrolimus 代謝 的經皮交互作用。
☆ 全身性 tacrolimus 會透過肝臟細胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代謝，局部 塗抹 tacrolimus 軟膏的全身性暴露量低 (< 1.0 ng/ml)，且不受與已知為 CYP3A4 抑制劑之藥物併用的影響，但無法排除出現交互作用的可能性， 因此患有廣泛性及 / 或紅皮性疾病的病人併用全身性投藥的已知 CYP3A4 抑制劑 ( 例如 erythromycin、itraconazole、ketoconazole 與 diltiazem) 時 應謹慎小心。

★ 兒童族群
☆ 一項進行腦膜炎雙球菌血清型C型蛋白質結合型疫苗交互作用試驗在2-11 歲的兒童研究，未觀察到對疫苗接種立即反應、免疫記憶形成或體液性及 細胞性免疫反應的影響 ( 請參閱第 5.1 節 )。

4.6 生育力、懷孕與哺乳
★ 懷 孕
☆ 目前缺乏懷孕女性使用 tacrolimus 軟膏的適當數據。動物試驗證實全身性 投藥會造成生殖毒性 ( 請見第 5.3 節 )。對人類的潛在風險仍未知。 懷孕期間不得使用 Protopic 軟膏，除非具有明確必要性。
★ 哺 乳
☆ 人類數據證實全身性投藥後，tacrolimus 會分泌至乳汁內。 儘管臨床數據顯示使用 tacrolimus 軟膏的全身性暴露量低，但仍不建議於 接受 Protopic 軟膏治療期間進行哺乳。 生育力 目前缺乏生育力數據。

4.7 對於駕駛與操作機器能力的影響
☆ Protopic 軟膏對駕駛與操作機器能力無任何影響或影響不大。

4.8 不良反應
☆ 臨床試驗中，約 50% 病人的給藥部位出現某種皮膚刺激不良反應。灼熱 感與搔癢極為常見，通常介於輕度至中度並且會於開始治療後 1 週內緩 解。紅斑為常見的皮膚刺激不良反應。給藥部位也常發生溫熱感、疼痛、 感覺異常及皮疹。常發生酒精不耐受症 ( 攝取酒精飲料後臉部潮紅或皮膚 刺激 )。
☆ 病人罹患毛囊炎、痤瘡和皰疹病毒感染的風險可能會增加。
☆ 根據系統器官分類列出疑似與治療相關的不良反應。發生率定義為極常見 ( ≥ 1/10)、常見 ( ≥ 1/100 至 < 1/10) 與不常見 ( ≥ 1/1,000 至 < 1/100)。在 每個頻率分組內，以嚴重程度遞減的順序列出不良作用。

★ 上市後經驗曾通報不良反應
☆ 上市後 使用 tacrolimus 軟膏的病人曾通報發生惡性腫瘤，包括皮膚 ( 即皮膚 T 細 胞淋巴瘤 ) 和其他類型的淋巴瘤，以及皮膚癌的案例 ( 請見第 4.4 節 )。

★ 維持治療
☆ 在一項試驗對象為中度至重度異位性皮膚炎成人及兒童的維持治療試驗 ( 每週 2 次治療 ) 中觀察到，下列不良事件的發生率高於對照組：給藥部 位出現膿皰瘡 ( 兒童 7.7%) 和給藥部位感染 ( 兒童 6.4% 及成人 6.3%)。

★ 兒童族群
☆ 兒童的不良反應通報頻率、類型與嚴重度與成人相近。

★ 疑似不良反應的通報
☆ 在藥品上市後通報疑似不良反應相當重要。如此可持續監測藥品的利益 / 風險平衡。醫療專業人員應透過全國藥物不良反應通報系統通報任何發生 之可疑的不良反應。

4.9 過量
☆ 外用投藥不太可能造成過量。
☆ 若不慎攝入藥物，可採取一般支持性措施。這些可能包括監測生命徵象與 觀察臨床狀況。基於軟膏載體的本質特性，不建議誘發嘔吐或洗胃。

5. 藥理學特性

5.1 藥效學特性
☆ 藥物分類：其他皮膚用藥，ATC 碼：D11AH01

★ 作用機制與藥效學作用
☆ 目前不清楚 tacrolimus 對異位性皮膚炎的作用機制。儘管曾觀察到下列狀 況，但目前並不清楚於異位性皮膚炎觀察到這些結果的臨床意義。

☆ Tacrolimus 可透過與特異性細胞質免疫親合素 (FKBP12) 結合，抑制 T 細 胞的鈣依賴性訊號傳遞途徑，進而預防 IL-2、IL-3、IL-4、IL-5 和其他細胞 因子 ( 如 GM-CSF、TNF-α 和 IFN-γ) 的轉錄及合成作用。

☆ 體外試驗中，tacrolimus 可於分離自正常人類皮膚的朗格漢斯細胞中，降 低對 T 細胞的刺激活性。Tacrolimus 亦可抑制皮膚肥大細胞、嗜鹼性粒細 胞和嗜酸性粒細胞釋放發炎介質。

☆ 在動物中，tacrolimus 軟膏可於模擬人類異位性皮膚炎的實驗性與自發性 皮膚炎模型中抑制發炎反應。Tacrolimus 軟膏不會導致動物皮膚變薄，也 不會造成皮膚萎縮。

☆ 在異位性皮膚炎病人中，接受 tacrolimus 軟膏治療期間皮膚病灶改善與朗 格漢斯細胞的 Fc 受體表現下降以及對 T 細胞的過度刺激活性下降有關。 Tacrolimus 軟膏不會影響人類的膠原蛋白合成作用。

★ 臨床療效與安全性
☆ 在第 I 期至第 III 期臨床試驗中，超過 18,500 位接受 tacrolimus 軟膏治療 的病人，評估 Protopic 的療效與安全性。在此提供六項重要試驗的數據。

☆ 在一項為期 6 個月、多中心、雙盲、隨機分配試驗中，對中度至重度異位 性皮膚炎成人投予 0.1% tacrolimus 軟膏、每天 2 次，並與外用皮質類固 醇療法(軀幹與四肢使用0.1% hydrocortisone butyrate，臉部與頸部使用1% hydrocortisone acetate) 進行比較。主要指標為 3 個月反應率，定義為基 期至第 3 個月期間修正濕疹面積與嚴重程度指數 (mEASI) 改善至少 60% 的病人比例。0.1% tacrolimus 組的反應率 (71.6%) 顯著高於外用皮質類固 醇治療組 (50.8%；p < 0.001；表 1)。6 個月反應率與 3 個月的結果相近。

表 1 3 個月療效

☆ § 外用皮質類固醇療程 = 軀幹及四肢使用 0.1% hydrocortisone butyrate， 臉部與頸部使用 1% hydrocortisone acetate §§ 數值越高 = 改善越大

☆ 兩治療組內大部分不良事件的發生率與性質皆相似。Tacrolimus 治療組的 皮膚灼熱、單純性皰疹、酒精不耐受症 ( 攝取酒精後臉部潮紅或皮膚敏 感 )、皮膚刺痛、感覺過敏、痤瘡和真菌性皮膚炎發生率較高。兩治療組 於試驗期間的實驗室數據或生命徵象無臨床相關變化。

☆ 在第 4 項試驗中，約 800 位病人 ( 年齡≥ 2 歲 ) 於開放性、長期安全性試 驗中，間歇或連續接受 0.1% tacrolimus 軟膏長達 4 年，其中 300 位病人 至少接受 3 年治療，79 位病人最少接受 42 個月的治療。根據 EASI 分數 與受影響之體表面積自基期以來的變化，病人 ( 無論年齡 ) 的異位性皮膚 炎於後續所有時間點均出現改善。此外，臨床試驗期間無證據顯示失去療 效。隨著試驗的進行，所有病人的不良事件整體發生率會逐漸下降，不受 年齡影響。三種最常通報的不良事件為類流感症狀 ( 感冒、普通感冒、流 行性感冒、上呼道感染等 )、搔癢與皮膚灼熱。本長期試驗未觀察到治療 時間較短及 / 或試驗未曾通報之不良事件。 

5.2 藥動學特性 臨床數據顯示經外用投藥後，tacrolimus 於全身循環系統的濃度低，且可 測得濃度的時間短暫。 吸收 健康人類受試者數據顯示投予單劑或多劑外用 tacrolimus 軟膏幾乎不會或 不會造成全身性暴露量。 大部分接受單劑或多劑 tacrolimus 軟膏 (0.03%-0.1%) 治療的異位性皮膚 炎病人 ( 成人與兒童 ) 以及接受 tacrolimus 軟膏 (0.03%) 治療的 5 個月大 以上的嬰兒，血中濃度均 < 1.0 ng/ml。觀察到血中濃度大於 1.0 ng/ml 的 時間短暫。全身性暴露量會隨著治療面積增加而升高。然而，tacrolimus 的外用吸收程度與吸收率會隨著皮膚癒合而下降。平均 50% 體表面積接 受治療的成人與兒童中，來自 Protopic 的 tacrolimus 全身性暴露量 ( 即 AUC) 約低於口服免疫抑制藥物的腎臟和肝臟移植病人 30 倍。可觀察到全 身性作用的 tacrolimus 最低血中濃度不明。 無證據顯示接受長期 ( 最多一年 ) tacrolimus 軟膏治療的病人 ( 成人與兒童 ) 會出現 tacrolimus 全身性累積。 分布 由於 tacrolimus 軟膏的全身性暴露量低，因此 tacrolimus 與血漿蛋白質的 高結合率 (> 98.8%) 不具臨床相關性。 Tacrolimus 軟膏外用投藥後，會選擇性運送至皮膚，不會滲透至全身循環 系統。 代謝 無法偵測到 tacrolimus 經人類皮膚代謝。全身性 tacrolimus 主要於肝臟內 由 CYP3A4 進行代謝。 排除 以靜脈注射投藥時，tacrolimus 的清除率低。平均身體總清除率約為 2.25 l/h。重度肝功能障礙受試者或同時接受強效 CYP3A4 抑制劑治療受試者的 全身性 tacrolimus 肝臟清除率會下降。 重複投予外用軟膏後，tacrolimus 的平均半衰期預估為成人 75 小時，兒童 65 小時。 兒童族群 外用投藥後，tacrolimus 的藥物動力學與成人相近，全身性暴露量低且無 劑量累積證據 ( 請見上方 )。

5.3 前臨床安全性資料 重複投藥毒性與局部耐受性 對大鼠、兔子及小豬重複投予外用 tacrolimus 軟膏或賦形劑軟膏會造成輕 微皮膚變化，例如紅斑、水腫與丘疹。 大鼠接受 tacrolimus 長期外用治療會造成全身性毒性，包括腎臟、胰臟、 眼睛與神經系統變化。造成這些變化的原因為齧齒性動物因 tacrolimus 的 高經皮吸收作用，造成高全身性暴露量。投予高軟膏濃度 (3%) 時，於小 豬身上唯一觀察到的全身性變化為母豬的體重增加稍微較低。 兔子對靜脈注射 tacrolimus 特別敏感，曾觀察到可逆的心臟毒性作用。 致突變性 體外及體內試驗均未顯示 tacrolimus 具有基因毒性潛力。 致癌性 小鼠 (18 個月 ) 及大鼠 (24 個月 ) 的全身性致癌性試驗結果顯示 tacrolimus 無致癌潛力。 在小鼠接受 0.1% 軟膏的 24 個月真皮致癌性試驗中，未觀察到皮膚腫瘤。 於同一個試驗中觀察到高全身性暴露量會造成淋巴瘤發生率增加。 在一項光致癌性試驗中，白化無毛小鼠長期接受 tacrolimus 軟膏與 UV 放 射線治療。接受 tacrolimus 軟膏治療的動物至出現皮膚腫瘤 ( 鱗狀細胞癌 ) 的時間具統計意義縮短，且腫瘤數量增加。目前並不清楚 tacrolimus 的作 用是否為全身性免疫抑制作用或局部作用所造成。無法完全排除人類風 險，因為目前不清楚長期使用 tacrolimus 軟膏是否會造成局部免疫抑制作 用。 生殖毒性 曾於大鼠及兔子觀察到胚胎 / 胎兒毒性，但僅於會對哺乳動物造成嚴重毒 性的劑量。於接受高皮下劑量 tacrolimus 的公鼠觀察到精子功能下降。

6 藥劑學特性

6.1 賦形劑列表 White soft paraffin (contains butylhydroxytoluene (E321) as an antioxidant) Liquid paraffin (contains all-rac-a-tocopherol as an antioxidant) Propylene carbonate White beeswax Hard paraffin

6.2 不相容性 不適用。

6.3 有效期限 2 年。

6.4 保存的特殊注意事項 儲存溫度請勿超過 25℃。

6.5 容器的性質與內容物 包裝規格：100 公克以下積層軟管盒裝。

6.6 丟棄的特殊注意事項 無特殊要求。 應依據地方規定丟棄任何未使用的產品或廢棄材料。

版本 : 2018-07
國外許可證持有者 : LEO Pharma A/S 55 Industriparken, DK-2750 Ballerup, Denmark
製造廠：LEO Laboratories Limited
廠 址：285 Cashel Road, Crumlin, Dublin 12, Ireland
藥 商：禾利行股份有限公司
地 址：台北市敦化北路 311 號 20190716

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小常識
★ 【美國仙丹】→【類固醇】。
☆【類固醇】用途廣泛，台灣一年就開出一億多筆藥物處方，【類固醇】俗稱【美國仙丹】，就是因為它有神效，用途廣、用量大，從注射液、口服藥，到眼藥水、皮膚軟膏、噴霧劑都可見它。

☆ 由於為它能治療淋巴癌、過敏性疾病、紅斑性狼瘡 、皮膚病 、神經疼痛 、...等疾病，因此又有「美國仙丹」之稱。

☆ 俗語說：【有好就有壞】這麼厲害，當然也就有一些【副作用】，使用時還是要注意。

。以下是閱讀【葉家銘醫師】文章之【讀後心得報告】皮膚外擦藥膏...
● 前往 →原始文章【皮膚病灶怎麼擦都擦不好? 外擦藥膏的觀念、運用與限制】。
● 前往 →原始文章【https://icharming01.pixnet.net/blog/post/62415342】。
● 前往 →我的完整 【讀後心得報告】【。葉家銘醫師文章【讀後心得報告】皮膚外擦藥膏...】。

★ 皮膚外擦【類固醇 藥膏】→【易放難收】。

☆ 外用類固醇藥膏，對許多皮膚疾病，有其良好的治療效果，但是易放難收。

☆ 如何見好就收，對醫師以及病患雙方，都是需要彼此良好的溝通，也存在著困難的考驗。

☆ 可別擦到產生如萎縮、紅斑、紫斑、微血管擴張、甚至皮膚感染等副作用產生。

★【類固醇 藥膏】絕對【不能當成保養品】。

☆ 皮膚疾病治好了，藥膏絕對不能當成保養品來用，或拿來當作預防皮膚病復發來用。

☆ 很多民眾會習慣長期使用某種藥膏，這絕對是不對的觀念，【長期使用同一種藥】可能會引發藥物的副作用產生。

★ 是否【類固醇藥膏】→【上癮了】？

☆ 擦藥就改善，停下來就復發或惡化。

☆ 小心你已經對外用類固醇藥膏上癮了。

☆ 停下來會惡化，如紅、癢、腫、痛、脫皮、膿皰、流湯流水等，就代表產生了反彈現象。

☆ 再不好好面對，恐怕無法收拾殘局。

☆ 因為長期不當的類固醇濫用所引起的類固醇性酒糟。

☆ 乾癬病人長期強效類固醇的使用，一停藥就復發或更嚴重，產生了反彈現象。

★ 外用類固醇藥膏上癮 →對應方式：

☆ 戒藥如同戒毒，要忍過最難熬的時候，過了，就好了。求助【專業皮膚科醫師】協助，才是正途。

☆ 借助其他非類固醇藥膏的幫忙，例如外用免疫調節劑 【普特皮 Protopic】、【醫立妥 Elidel】、【適健膚 Staquis】。但缺點是此類用法不在健保給付範圍。

☆ 口服抗發炎藥加上外用濕敷藥物的幫忙。

★ 戒【類固醇藥膏上癮】→【輔助外用免疫調節劑】：

☆ 需長期使用抗發炎藥物，或是疾病在停藥後容易復發的皮膚病，外用免疫調節劑，也是非常理想的選擇。

☆ 如白班、乾癬、脂漏性皮膚炎、酒糟、富貴手、天皰瘡等。

☆ 外用免疫調節劑：【普特皮 Protopic】、【醫立妥 Elidel】、【適健膚 Staquis】。

★ 結論：

☆ 要識病，才能醫病。

☆ 這絕對是治療疾病的源頭。

☆ 別再相信自己的判斷，或是親朋好友好心拿條藥膏給你擦。

☆ 把問題交給專業的來吧。

☆ 病人本身也要有治療的決心，願意配合：

☆ 例如，是否可以接受醫師最由衷的建議，忍過該熬過的反彈現象？

☆ 例如，小朋友本身根本不在乎臉上的青春痘，父母只是一廂情願，孩子根本不配合。

 ☆ 只有願意配合醫師的建議，順從醫囑，並與醫師做良好的溝通，加上上述的觀念，一定可以幫助你改善難纏的皮膚病。

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★ 【外用免疫調節劑】：

●【非類固醇性外用免疫調節劑】藥膏，我知道的，包括：【普特皮 Protopic】、【醫立妥 Elidel】、【適健膚 Staquis】。

●【生物製劑】如【杜避炎】等使用也加入行列。

小吳 整理

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